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白桦脂醇国内外研究现状和发展趋势

时间:2019-05-04 21:02来源:毕业论文
白桦脂醇在白桦树皮中含量相对较高,目前其获得途径主要通过直接提取,主要采用溶剂回流提取法和重结晶提纯法。祁逸梅等采用乙醇溶液提取白桦脂醇,加热回流约5h,提取液减压蒸馏后

白桦脂醇在白桦树皮中含量相对较高,目前其获得途径主要通过直接提取,主要采用溶剂回流提取法和重结晶提纯法。祁逸梅等采用乙醇溶液提取白桦脂醇,加热回流约5h,提取液减压蒸馏后用乙醇重结晶2~3次,得到白桦脂醇粗产品;粗产品用甲醇/氯仿(1∶1)重结晶,80g粗产品约需300mL的甲醇和氯仿溶液;静置过夜,抽滤,得到白色针状的白桦脂醇固体。王国梁等选取了溶剂种类、提取时间、固液比3个重要影响因素设计正交实验,确定最佳提取条件为甲苯一次提取3h,树皮原料与溶剂比20g/50mL。一些新型的提取方法也有所尝试,如超声波辅助、超临界萃取等,提取效果较好。张泽等在回流时对浸提液设计了超声处理20min,通过对树皮组织的破坏,提高白桦脂醇的提取得率和产物纯度。ZhangYu-hong等专门研究了超临界CO2流体提取白桦树皮中的白桦脂醇。分析研究了超临界萃取过程中改性剂用量、提取压力、提取温度等因素对提取效果的影响。最终得出最佳提取条件为:改性剂用量115mL/每克白桦树皮粉末;提取压力20MPa;提取温度55℃;液态CO2流速10kg/h。35144
近几年来的科学研究发现,白桦脂醇是一种非常有价值的天然产物。白桦脂醇及其衍生物主要作为生物制剂在抗艾滋和癌症治疗等方面都表现出了巨大的潜能,并显示出其与以往的药物所不同的作用机制。因此,对于白桦脂醇及其衍生物的研究已成为了近几年来天然有机药物研究的热点。白桦脂醇及它的衍生物都具有一定的抗癌作用,但是在它在水中的溶解度较差。为了更进一步提高它的生物活性,国内外的科学家们对其进行了许多的研究。为了寻找更多、更好的抗艾滋病和抗肿瘤药物,研究者们以白桦酯醇和白桦酯酸为天然先导物进行了许多的结构修饰,获得了不少生物活性优异并且作用机制新颖的衍生物。根据白桦酯醇和白桦脂酸的结构特点,对其的修饰部位主要集中于3位羟基、19位异丙烯基和28位羧基。论文网
田水清等人通过对白桦脂醇的3位、28位羟基进行修饰,以吡啶作溶剂,二甲基氨基吡啶(DMAP)作为催化剂的条件下,与丁二酸酐反应合成桦木醇丁二酸酯。国外的Kim等人、国内的王国梁等人都研究了采用琼斯试剂来选择性氧化白桦脂醇制备白桦脂酸、白桦脂酮酸。Brij B .Saxena、N.I.Petrenko等人更是在此基础上进行了更进一步的结构修饰,让其和一系列的氨基酸反应,提高了它在水中的溶解度。
叶银英等人的研究结果发现,白桦酯酸及其衍生物23-羟基白桦酯酸对黑色素瘤和其他7种恶性肿瘤细胞的生长有明显的抑制作用,细胞生长周期被阻滞,最终导致了大量的细胞凋亡,并呈现出一定的剂量依赖关系。白桦酯酸对黑素瘤(Me121、Me122、Mel24)具有专一的细胞毒性,对神经外胚层肿瘤也具有特异抑制活性。最近研究发现白桦酯醇及其衍生物对食管癌、前列腺癌,多种神经瘤细胞和肉瘤细胞等具有很强的抑制作用。
Fujioka等人首先发现了白桦酯酸可抑制H9淋巴细胞中HIV的复制,并且其C-3、C-17、C-19等位取代的衍生物也具有同样的作用,有的甚至更强。白桦酯酸是HIV与细胞膜的融合抑制剂。随着研究的深入,发现白桦酯醇及其衍生物能够在体外抑制HIV的复制,并且发现C-3上的羟基和氢化白桦酯酸均能增强抗HIV活性。此外,研究还发现白桦酯醇及其衍生物可以作为HIV的成熟抑制剂。1994年,Fujioka等提出了白桦脂酸可以抑制H9淋巴细胞中的HIV复制,ED50值为114μmol/L;可以抑制未被感染的H9细胞生长,IC50为13μmol/L,是HIV与细胞膜的融合抑制剂,而且白桦脂酸的3、17、19等碳位上的取代衍生物也具有同样的抗活性,有的甚至更强。Evers等在研究过程中还发现部分结构的重要性。例如,发现3β-羟基对其化合物的活性是非常必要的。另外,在A环上做其它修饰的衍生物也会导致其活性的丧失,表明白桦脂醇和白桦脂酸的A环不适合做结构上的修饰。对其它的白桦脂酸和白桦脂醇同系物也有相应的抗HIV-1活性研究。从机制研究表明,尽管这些化合物不抑制HIV-1逆转录酶,但它们在浓度高于IC50值时会抑制核胞体的形成。从而可以断定这些白桦脂醇和白桦脂酸的衍生物是通过干扰病毒生命循环的后阶段来起作用的,是与病毒进入和成长成熟相关的。 白桦脂醇国内外研究现状和发展趋势:http://www.lwfree.com/yanjiu/lunwen_32957.html
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